开拓药业「福瑞他恩酊」启动II期临床

8 月 17 日，Insight 数据库显示，开拓药业 1 类新药福瑞他恩酊（代号：KX-826）启动 II 期临床，该药是其自主研发的一款 AR 拮抗剂，用于治疗中国成年男性雄激素性秃发（AGA）。

图片来源：Insight 数据库（https://db.dxy.cn/）

雄激素性脱发（androgenic alopecia，AGA）是一种最常见的进行性毛囊微小化的脱发疾病。男女均可罹患，但表现为不同的脱发模式和患病率。我国男性的患病率约为 21.3%，女性患病率约为 6.0%。

AGA 是一种具有遗传倾向的多基因隐性遗传疾病。国内的流行病学调查显示，AGA 患者中有家族遗传史的占 53.3%~63.9%，父系明显高于母系。目前的研究表明，雄激素在 AGA 的发病中占有决定性因素；其他包括毛囊周围炎症、生活大、紧张和焦虑、不良的生活和饮食习惯等均可加重 AGA 的症状。

目前，AGA 的治疗方法包括系统用药、局部用药、毛发移植术、中胚层疗法和低能量激光治疗等。其中，主要的药物治疗为米诺地尔（Rogaine）和非那雄胺（Finasteride）。

根据开拓药业招股书显示，目前上述两种 AGA 治疗药物存在一定的局限性，不能满足现有的临床需求。

比如米诺地尔采用局部给药，缺少特异性靶向治疗且雄激素性脱发病人的覆盖面及响应会受到限制。使用米诺地尔的患者可能对丙二醇过敏，而若有同时服用外周舒血管药则可能存在体位性低血压。

非那雄胺是一种口服 5α-还原 II 型酶抑制剂，这类抑制剂会抑制某些组织中睾酮向 DHT 的转化。这类抑制剂如用于孕妇可引起男性胎儿外生殖器发育畸形，因此禁止用于育龄期女性。此外，非那雄胺存在性副作用，包括性欲減退、勃起功能障碍及射精障碍。

福瑞他恩酊用法为局部涂抹外用，可直接作用于头皮的目标治疗区域，系统性药物接触程度较低。因此，该药并不影响人体内部的雄性激素水平并消除阳痿的副作用。

福瑞他恩和非那雄胺的作用机制区别

图片来源：开拓药业招股书

在已完成的 I 期及 Ib 期临床试验结果显示，福瑞他恩酊的单剂量及多剂量对中国健康受试者具有良好的安全性及耐受性，没有表现出不良的性副作用。开拓药业招股书中表示，福瑞他恩酊有潜力吸引比现有治疗方案更多的患有雄激素性脱发的男性，有望改变雄激素性脱发药物的市场格局。

图片来自：开拓药业招股书