辉瑞将收购Arixa制药 推进口服型抗生素开发

昨日（10月22日），致力于开发用于耐药革兰氏阴性菌感染的下一代口服抗生素公司Arixa 制药宣布，辉瑞的医院业务现已同意收购Arixa。不过，针对此次收购的财务条款双方都暂未披露。

Arixa的先导化合物ARX-1796是新型β内酰胺酶抑制剂阿维巴坦(avibactam)的口服药物前体，该药物是于2015年获得FDA批准的一种β-内酰胺酶抑制剂(BLI)。作为Avycaz®产品的一部分(由辉瑞在美国境外以Zaficefta®名称销售)，通过静脉注射联合头孢他啶治疗革兰氏阴性细菌感染引起的多种适应症。

基于Arixa现有的授权专利技术，在I期临床试验中，当病人口服药物时，Avibactam的前体药物可以达到60-80％的吸收效果，从而在血液中释放经FDA批准的Avibactam分子。相比之下，直接口服Avibactam，只能达到约7%的血液吸收效果。

由于多种药物耐药性的增加，常见的革兰氏阴性细菌感染，例如复杂的尿路感染，正成为主要的治疗挑战，越来越多的患者无法使用口服抗生素治疗而被迫用静脉注射药物。β-内酰胺酶抑制剂组合已成为抗微生物治疗的主要手段，经FDA于1984年批准的克拉维酸(clavulanic acid)是目前唯一的可口服抑制型抗生素。不过，Avibactam具有比克拉维酸更广泛的针对青霉素，头孢菌素和碳青霉烯等抗生素对细菌产生的β-内酰胺酶的抑制性。

Arixa管理层认为辉瑞是将ARX-1796纳入随后临床试验中的理想公司，并推进Arixa领先资产ARX-1796的开发计划，推动其最终获批，将其运用于有需要的患者中去。Arixa目前致力于成为一家没有员工的完全虚拟公司，基本上不产生管理费用，所有的工作是通过CRO模式，在一群兼职专家顾问的监督下进行的，同时，ARX-1796研发过程也是通过该模式的推动进行的。”

辉瑞将开发ARX-1796，如果获得批准，Arixa的ARX-1796与头孢布烯等抗生素联合使用，它有可能成为35年来首个新型口服β-内酰胺酶抑制剂+抗生素组合，用以治疗尿路和其他感染。