东阳光心血管系统1类新药获批临床 今年已申报6款1类新药

11月30日，CDE最新更新，东阳光1类新药HEC95468首次获批临床，用于肺动脉高压（PAH）、慢性血栓栓塞性肺高血压（CTEPH）。

肺动脉高压（pulmonary arterial hypertension，PAH）是一类以肺动脉压力进行性增高，伴或不伴有小肺动脉病变为特征的恶性肺血管疾病，通常会导致右心衰竭甚至死亡。由于难以早期诊断和死亡率高等特点，被称为「心血管疾病中的癌症」。不过目前随着靶向药的上市，患者生存率已得到改善。

目前，针对 PAH 的靶向药主要包括内皮素受体拮抗剂、5 型磷酸二酯酶抑制剂、前列环素IP受体激动剂、人工合成前列环素类似物、鸟苷酸环化酶激动剂。不过，东阳光的 HEC95468 尚未查询到靶点披露，尚未知其作用机制和临床前数据。

2020 年以来，东阳光已申报了 20 项 1 类新药临床试验，涉及到 6 款新药，包括伊非尼酮、宁格替尼、HEC89736PTSA·0.5H2O、HEC122505MsOH、HEC95468 和 HEC73077。其中，伊非尼酮、宁格替尼非首次申报临床，HEC89736PTSA·0.5H2O 已批准临床，HEC122505MsOH 已启动 I 期临床。

伊非尼酮是东阳光自主研发的 1 类新药，用于特发性肺纤维化。该药最早于 2017 年 3 月 22 日获批临床，同年 8 月 10 日，获 FDA 孤儿药认证。目前，Insight 数据库显示，该药于 2017 年 11 月和 2020 年 5 月分别在国内启动两项 I 期临床，前者已经完成。

宁格替尼是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂。Insight 数据库显示，目前东阳光已对其用于治疗肾细胞癌、EGFR 突变晚期/转移性 NSCLC、FLT3 突变急性髓系白血病、胃癌等多项适应症展开临床试验。

来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

HEC89736PTSA·0.5H2O 是一款靶向 PI3Kδ 抗肿瘤新药，目前尚未启动临床；HEC122505MsOH 用于帕金森病的 I 期临床已于 11 月启动；纤维化新药 HEC73077 还在临床申请中。