2020肿瘤新药数据卡——阿美替尼

2020年，国家药品监督管理局（NMPA）共批准16种肿瘤新药。基于医药魔方NextPharma数据库、NextMed数据库、2020版新型抗肿瘤药物临床应用指导原则及公开信息，医药魔方Med特别推出“肿瘤新药数据卡”，为大家介绍国内上市肿瘤新药的一些关键信息，供大家参考。

阿美替尼

Q1

基本信息

甲磺酸阿美替尼（阿美乐）是豪森开发的一种口服、有效、高选择性的第三代EGFR-TKI，通过药物结构的创新设计，阿美替尼避免了对野生型EGFR有抑制作用的代谢产物生成。同时，阿美替尼容易透过血脑屏障，脑组织与血浆暴露量比值大于7。

该药物通过优先审评、特殊审批方式于2020年3月获NMPA附条件批准上市，是继奥希替尼（泰瑞沙）后全球第二个获批上市的三代EGFR-TKI药物。

Q2

上市背景

我国NSCLC患者EGFR敏感突变率约为50%，这类患者常规使用第一/二代EGFR-TKI治疗。但多数患者在接受治疗一年左右出现耐药和疾病进展，其中约60%的患者为EGFR T790M耐药突变，这类患者目前最有效的治疗药物为第三代EGFR-TKI。此前，阿斯利康的奥希替尼于2017年3月22日获NMPA批准上市，并在两年前就被纳入乙类医保，这也是此前唯一纳入中国医保的三代EGFR-TKI药物。

靶向EGFR T790M突变相关药品全球研发进度

Q3

适应症

阿美替尼在中国获批的适应证为：既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在EGFR T70M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

Q4

治疗费用

目前，阿美替尼 55mg/片的最新最低中标价为490元，按一盒20片装，每盒9800元。

12月28日，国家医保局和人力资源社会保障部正式公布了《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2020年）》，阿美乐（甲磺酸阿美替尼片）纳入其中，降价64%，谈判价格为176元/片，即每盒3520元。纳入医保后，阿美替尼月治疗费用将从近3万元降至1万出头。（有效期2021年3月1日至 2022年12月31日）

Q5

循证数据及核心临床

在一项开放标签、多中心、单臂的II期临床研究（APOLLO）中，共纳入244例曾接受过EGFR-TKI治疗的EGFR T790M突变阳性的NSCLC患者。中位随访时间为4.7个月，结果显示，阿美替尼二线治疗的ORR为68.9%，DCR为93.4%。

值得注意的是，阿美替尼在各亚组患者中均有效，在脑转移患者中也显示出良好的治疗效果。安全性方面，研究中未发生非预期的不良反应，严重程度多为1或2 级，3级及以上的不良反应发生率低，减量和停药率低。

目前，阿美替尼在EGFR突变晚期NSCLC一线治疗和早期NSCLC围术期（新）辅助治疗分别有数项注册临床研究正在进行。

阿美替尼核心临床布局

备注：数据来源NextClinTrial数据库，仅保留以药品注册，或者以变更指南为目的的关键临床试验；排除低质量的研究者发起研究、或者药企开展的探索性质的早期临床

Q6

指南推荐

CSCO非小细胞肺癌诊疗指南（2020年版）

2020年CSCO指南新增阿美替尼Ⅱ级推荐用于存在T790M突变的经一代或者二代EGFR-TKI治疗失败的晚期NSCLC二线治疗。

EGFR 突变非小细胞肺癌的治疗

Q7

合理用药要点

1. 阿美替尼推荐剂量为110mg，每天一次口服，空腹或餐后服用均可，整片吞服，不要咀嚼或压碎。对于无法整片吞咽药物和需经鼻胃管喂饲的患者，可将药片直接溶于不含碳酸盐的饮用水中完全分散后服用。

2. 用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到EGFR-T790M突变。肿瘤组织和血液均可用于EGFR突变检测，组织检测优先。

3. 阿美替尼常见不良反应为皮疹（18%）、血肌酸磷酸激酶升高（17%）和瘙痒（12.7%）等，腹泻的发生率相对较低（6.7%）。推荐剂量下迄今无间质性肺炎的发生，但仍需在服药期间注意。

4. 避免与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂联合使用，应慎用为BCRP和P-gp敏感底物的窄治疗窗药物。避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物（如他汀类药物）联合使用。