恒瑞医药：氟唑帕利胶囊及甲磺酸阿帕替尼片将开展临床试验

2月19日，恒瑞医药公告，近日收到国家药监局核准签发的关于氟唑帕利胶囊及甲磺酸阿帕替尼片的《药物临床试验批准通知书》，并将于近期开展临床试验。氟唑帕利胶囊用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗；氟唑帕利可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞。

公司的氟唑帕利胶囊已于 2020 年 12 月 11 日获得国家药监局批准用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系 BRCA 突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗。2021 年 1 月，本品用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗已被国家药监局药品审评中心纳入优先审评。除用于铂敏感的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌治疗外，氟唑帕利胶囊单药或联合甲磺酸阿帕替尼片的多个适应症开发已处在 III 期临床研究阶段，另有多种联合治疗方案，包括与阿比特龙联合、与抗 PD-L1 抗体 SHR-1316联合、以及与替莫唑胺联合治疗多种实体肿瘤已处于临床开发阶段。氟唑帕利是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（poly(ADP-ribose)polymerase,PARP）抑制剂，可特异性杀伤 BRCA 突变的肿瘤细胞。经查询，氟唑帕利目前国外有同类产品 Olaparib（商品名 Lynparza）、Rucaparib（商品名 Rubraca）、Niraparib（商品名 Zejula）和 Talazoparib（商品名 Talzenna）于美国获批上市销售，Olaparib（商品名 Lynparza）于 201年 8 月在中国获批上市，商品名为利普卓。国内再鼎医药的甲苯磺酸尼拉帕利胶囊（商品名则乐）于 2019 年 12 月在中国获批上市，用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。经查询，2019 年 Olaparib（商品名 Lynparza）、Rucaparib（商品名 Rubraca）、Niraparib（商品名 Zejula）和 Talazoparib（商品名 Talzenna）全球销售额约为 13.57 亿美元，美国销售额约为 6.74 亿美元。截至目前，氟唑帕利相关项目累计已投入研发费用约为 31,405 万元。

甲磺酸阿帕替尼已于2014年11月获得国家药监局批准单药用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者；于2020 年 12 月获得国家药监局批准用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。经查询，目前国内外有索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼等多种同类产品获批上市。索拉非尼由拜耳公司开发，最早于 2005 年在美国获批上市；舒尼替尼由辉瑞公司开发，最早于 2006 年在美国获批上市；培唑帕尼由诺华研发，2009 年在美国获批上市。索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼均已在国内上市。经查询，2019 年索拉非尼、舒尼替尼和培唑帕尼全球销售额合计约为 21.59 亿美元。截至目前，甲磺酸阿帕替尼相关项目累计已投入研发费用约为 39,025 万元。