辉瑞/Myovant发布Relugolix联合疗法III期临床结果

3月25日，辉瑞和Myovant宣布relugolix联合治疗女性子宫肌瘤的LIBERT III期临床试验阳性结果。该联合治疗是由relugolix 40 mg、雌二醇1.0 mg和醋酸炔诺酮0.5 mg。该试验旨在评估relugolix联合用药长达两年的持续治疗。

这项特殊的研究，即LIBERTY随机退出试验，是一项III期临床试验，招募了完成LIBERTY长期扩展研究的合格女性。资格标准包括在一年内达到应答者标准，应答者标准定义为采用碱性血红素法测定，在治疗的最后35天期间，月经失血量相对基线减少80毫升、并且较基线降低≥50%。这些妇女在第52周被随机分配到每日一次的relugolix联合疗法或安慰剂，为期一年的双盲治疗期。此外，在试验期间复发或严重月经出血的安慰剂组妇女可再接受开放标签的relugolix联合治疗。

由于许多患有子宫肌瘤的妇女花了数年时间来努力控制她们的症状，因此非常需要非侵入性的长期治疗方案。来自LIBERTY随机退出研究的数据表明，持续治疗子宫肌瘤的女性有潜在价值，而接受relugolix联合疗法治疗的妇女在长达两年的时间内症状显着缓解。”

Relugolix是一种每日一次的口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。此外，该药物还能够能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌的生长。2020年12月，该药物正式被FDA批准，成为了治疗成人晚期前列腺癌的第一种口服激素疗法。

这两家公司在2020年12月底签署了一项合作协议，在美国和加拿大开展合作，辉瑞获得了在这两个市场以外(亚洲国家除外) 肿瘤领域开发该药物的独家选择权。他们正在开发和商业化该药物，品牌名为Orgovyx，用于晚期前列腺癌，如果此次联合疗法批准，将与雌二醇1.0 mg和醋酸炔诺酮0.5 mg 联合用于美国和加拿大的女性健康。他们将为Orgovyx和relugolix的合并平分利润和某些费用。

作为交易的一部分,辉瑞支付Myovant高达42亿美元,其中包括6.5亿美元的前期付款和2亿美元的潜在监管里程碑付款，以及达到25亿美元的前列腺癌净销售额特定门槛后的分层销售里程碑，和合并的女性健康疗法。如果辉瑞选择在美国和加拿大以外的肿瘤领域行使选择权，它将向Myovant再支付5,000万美元和两位数的销售特许权使用费。

参考来源：Myovant and Pfizer’s Relugolix Combo Effective in Treating Uterine Fibroids