癫痫患者的福音 卫材吡仑帕奈即将在国内扩大适应症人群

来源：CPhI制药在线　 日前，卫材吡仑帕奈片的5.1类进口申请（相关受理号为：JXHS2000153/154/155/156）在NMPA的状态变更为“在审批”，预计不日将正式获批。据公司官网，吡仑帕奈即将获批的适应症为：单药治疗4岁及以上患者的儿科部分性癫痫发作。 癫痫，俗称的“羊角风”或“羊癫风”，是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。按发作类型，癫痫大致分为部分性癫痫发作（约占60%）和全身性癫痫发作（约占40%）。最新流行病学显示：国内癫痫的总体患病率为7.0‰，年发病率为28.8/10万，我国大约有900万癫痫患者，约60%受部分发作性癫痫影响，其中40%的部分发作性癫痫患者需要辅助治疗，然而大约30%的癫痫患者接受市面可用的抗癫痫药（AED）无法控制癫痫发作。 吡仑帕奈（Fycompa）是由卫材内部研发的一种首创的抗癫痫药物（AEDs），它是一种高度选择性、非竞争性的AMPA型谷氨酸受体拮抗剂，通过靶向突触后AMPA受体-谷氨酸的活动，减少与癫痫发作相关神经元的过度兴奋。而谷氨酸是介导癫痫发作的主要神经递质。 2012年7月，Fycompa率先在欧洲被批准作为一种辅助疗法，用于12岁及以上癫痫患者部分发作性癫痫（有或无继发性全身性癫痫发作）和原发性全身性强直痉挛性发作癫痫的治疗，2012年10月该适应症在美国获批。随后该药又于2017年7月被FDA批准作为一种单药疗法，用于12岁及以上癫痫患者部分发作性癫痫（有或无继发性全身性癫痫发作）的治疗。2018年10月，该药又被FDA批准作为单药疗法以及作为辅助疗法用于4岁及以上儿科癫痫患者部分发作性癫痫（有或无继发性全身性癫痫发作）的治疗。Fycompa服用方便，仅需每日睡前服用一次。除了片剂，Fycompa获批的剂型还有口服混悬剂、细颗粒剂。 截止目前，Fycompa已在全球70多个国家和地区获批上市，已被广泛应用于治疗全球超过300,000名患者。据卫材财报，Fycompa上市后销售额逐年增加，2020财年达到26.7十亿日元。 此外，卫材还在全球范围内进行一项III期临床研究（研究338），意在将Fycompa用于治疗与林-戈（Lennox-Gastaut）综合征相关的癫痫发作。同时，卫材也在开发Fycompa注射剂。 在国内，吡仑帕奈于2019年9月被NMPA批准用于12岁及以上癫痫患者部分发作性癫痫（伴或不伴继发性全身性癫痫）的辅助治疗，商品名为卫克泰，随后于2020年底被纳入2020年国家医保目录。据公司财报，吡仑帕奈国内的销售额已由2019年的1亿日元增长至2020年的5亿日元。预计未来随着适应症人群范围的扩大，销售额有望再上新高。而且，卫材吡仑帕奈口服混悬液的临床试验申请已在国内获批。 值得一提的是，吡仑帕奈被列入2021年国家卫健委等六部门发布的《第二批鼓励仿制药品目录》，剂型包含片剂及口服混悬剂。而且，吡仑帕奈原研化合物专利CN1245386C已于2021年6月8日到期。据不完全统计，目前国内已有企业开始布局吡仑帕奈仿制药市场，其中康缘华威医药有限公司、南京海纳医药科技股份有限公司两家企业正在进行吡仑帕奈片BE试验，此外华东医药、豪森药业、瑞阳制药和和泽医药的吡仑帕奈片剂已经获批临床。