新一类降糖药！Twymeeg在日本上市销售 靶向线粒体功能障碍

Poxel SA与合作伙伴住友制药（Sumitomo Dainippon Pharma）近日联合宣布，计划于2021年9月16日在日本推出Twymeeg（imeglimin hydrochloride，500mg片剂），该药可作为单药疗法以及作为其他降糖疗法的附加疗法，用于治疗2型糖尿病。

2021年6月，Twymeeg在日本获得批准，此次批准，标志着imeglimin在全球范围内首次通过注册审批，日本则是第一个批准imeglimin的国家。

Twymeeg靶向线粒体功能障碍，是一款具有双重作用机制的新型口服降糖药，通过胰腺作用（促进葡萄糖浓度依赖性胰岛素分泌）和胰腺外作用（改善肝脏和骨骼肌的葡萄糖代谢[抑制糖异生和改善葡萄糖摄取]）发挥降低血糖效果。

Twymeeg（imeglimin）是Poxel公司第一款实现商业化的产品。住友制药于2017年10月与Poxel建立了战略合作伙伴关系，在日本、中国（包括台湾地区）、韩国和其他9个东南亚国家开发和商业化imeglimin。

日本监管批准，触发了住友制药向Poxel SA支付一笔17.5亿日元（约合1330万欧元）的里程碑付款。此外，在产品上市后，Poxel有资格获得基于净销售额的2位数版税以及基于销售目标的付款，高达265亿日元（约合2亿欧元）。

imeglimin化学结构式（图片来源：维基百科）

imeglimin是一种首创（first-in-class）药物，具有一种以线粒体功能障碍（mitochondrial dysfunction）为靶点的新型作用机制（MOA），可改善胰岛素分泌紊乱和胰岛素敏感性，这两者都是导致2型糖尿病的关键因素。imeglimin具有独特的双重作用机制，有潜力在当前治疗模式的各个阶段治疗2型糖尿病，既可以作为单药疗法，也可以作为其他降糖疗法的补充。

在日本，Twymeeg的监管批准，基于III期临床开发项目TIMES的数据。该项目中包括3个关键性III期研究（TIMES1，TIMES2，TIMES3），涉及日本超过1100例患者，这些研究中，imeglimin用药剂量为1000mg，每日口服2次。在所有3个试验中，imeglimin均达到了主要终点和目标：结果证实了imeglimin作为单药疗法、与已上市的口服降糖药或胰岛素制剂联合应用，治疗日本2型糖尿病患者的疗效、安全性、耐受性。

imeglimin差异化作用机制

imeglimin是含四氢三嗪（tetrahydrotriazine）分子的新一类化学物质（Glimins）中的第一个。据认为，imeglimin通过作用于线粒体，通过胰腺作用（促进葡萄糖浓度依赖性胰岛素分泌）和胰腺外作用（改善肝脏和骨骼肌的葡萄糖代谢[抑制糖异生和改善葡萄糖摄取]）发挥降低血糖效果。

imeglimin可同时针对参与葡萄糖体内平衡的所有3大关键器官（肝脏、肌肉、胰腺）发挥作用。这种机制还有潜力预防内皮和舒张功能障碍，对糖尿病引起的微血管和大血管缺陷具有保护作用。此外，imeglimin对β细胞的存活和功能也有潜在的保护作用。

注：原文有删减

原文出处：Poxel Announces Product Launch in Japan for TWYMEEG as Treatment for Type 2 Diabetes