点击化学平台有望提高多种抗癌疗法疗效和安全性

2021年11月11日，Shasqi宣布完成5000万美元的B轮融资。融资获得的资金将用于推进其在研精准激活肿瘤疗法SQ3370的1/2期临床试验，用于治疗可接受局部注射的晚期实体瘤。并进一步拓展其点击化学（click chemistry）技术平台，开发不需要瘤内注射的治疗药物。

大多数癌症疗法通常只有1%-2％的给药能精准靶向肿瘤。Shasqi专有的CAPAC（Click Activated Protodrugs Against Cancer）技术平台，能在肿瘤处激活抗癌药物。这种局部药物活化方法使用了一种含有活化剂的生物材料，当注射在肿瘤部位时，它可以在疾病部位聚集，精准激活静脉输注抗癌药物的前药版本，从而在需要的地方发挥药物最大的作用。Shasqi认为其点击化学方法可以扩展许多现有药物的治疗窗口。

▲CAPAC技术平台作用机制（图片来源：Shasqi公司官网）

在临床前模型中，这种新颖的、高度靶向的递送技术能够将肿瘤部位的活性药物增加25倍以上，从而产生高水平、可持续的应答，其副作用比目前的方法更少。CAPAC开发的SQ3370是首个在人体中测试的基于点击化学的疗法，在肿瘤部位激活化疗药物阿霉素。

Shasqi的先导项目SQ3370治疗晚期肉瘤和其他实体瘤的1期临床试验中期数据已于今年早些时候公布，证明了疗法令人鼓舞的安全性特征和临床活性的早期迹象。Shasqi公司计划在2022年第1季度开始SQ3370的1期临床试验扩展队列，用于治疗无法耐受化疗患者的软组织肉瘤，并预计到2022年第2季度获得药代动力学和生物标志物数据。此外，2022年，Shasqi还计划启动SQ3370的2期注册性研究。

参考资料:

[1] Shasqi Raises $50 Million to Expand Click Chemistry Platform Beyond Injectable Tumors and Accelerate Lead Clinical Program. Retrieved November 11, 2021, from https://www.businesswire.com/news/home/20211111005433/en/

[2] A better way to control where drugs go? Investors bet on small biotech's mission to 'click' together cancer meds. Retrieved November 11, 2021, from https://endpts.com/a-better-way-to-control-where-drugs-go-investors-bet-on-small-biotechs-mission-to-click-together-cancer-meds/

（原文有删减）