再鼎医药奥玛环素获批在即 海正药业拥有国内推广权

近日，再鼎医药1类新药「ZL-2401对甲苯磺酸盐片」和「注射用ZL-2401对甲苯磺酸盐」的上市申请（相关受理号分别为CXHS2000002和CXHS2000003）进入行政审批阶段，预计不日将正式获批，用于治疗社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。

ZL-2401对甲苯磺酸盐(Omadacycline，甲苯磺酸奥玛环素)是一种新型9-氨甲基环素类药物，是在四环素类抗生素米诺环素基础上进行化学基团修饰后得到的半合成化合物，具有广谱抗菌活性，通过与微生物的30S核糖体亚基相结合抑制蛋白质合成，被开发用于治疗社区获得性细菌性感染（CABI），包括社区获得性细菌性肺炎（CABP）、急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）、尿路感染（UTI）及其他社区获得性感染，尤其是在处方医生认为出现抗生素耐药症状后。Omadacycline有口服与静脉（IV）两种剂型，每天用药一次，2018年10月被FDA批准用于治疗CABP和ABSSSI成人患者，商品名为NUZYRA。

Omadacycline由Paratek Pharmaceuticals开发。2017年4月，再鼎医药与Paratek Pharmaceuticals达成合作，获得omadacycline在中国市场的开发及商业化独家权利。2020年3月，再鼎医药又将该药在中国（不包括中国香港特别行政区、中国澳门特别行政区和中国台湾地区）的推广权独家授权给海正药业。

华山医院抗生素研究所采用肉汤微量稀释法测定奥玛环素的体外抗菌活性的研究结果显示：（1）奥玛环素对于ABSSSI和CABP最常见的病原菌，如金黄色葡萄球菌，化脓链球菌、肺炎链球菌和流感嗜血杆菌等均显示出较强的体外抑制活性；（2）奥玛环素对常见的耐药菌株抑菌作用同样显著：甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌对奥玛环素高度敏感。对于中国CABP中最常见病原体之一的肺炎链球菌，无论其是对青霉素耐药，以及对大环内酯类药物耐药，奥玛环素同样具有高度抗菌活性。对产与非产ESBL大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌，奥玛环素均表现出非常强的抗菌作用；（3）奥玛环素对于碳青霉烯耐药革兰阴性细菌仍保持活性：对于碳青霉烯类耐药大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和鲍曼不动杆菌，奥玛环素具有较强的抗菌活性，优于头孢菌素，喹诺酮和氨基糖苷类抗生素；对于碳青霉烯耐药鲍曼不动杆菌，奥玛环素的体外抑菌活性与替加环素相仿，使其可能作为此类耐药菌所致感染治疗的另一选择。

除了奥玛环素，云顶新耀也从 Tetraphse 制药引进了一款新型四环素类抗生素——依拉环素（eravacycline）。依拉环素是一种新型完全合成的含氟四环素衍生物，抗菌活性优于替加环素，对临床常见革兰阳性、阴性需氧及兼性厌氧菌，大多数厌氧菌以及头孢菌素、大环内酯类、β-内酰胺类 /β-内酰胺酶抑制剂多重耐药菌均具有广泛的抗菌活性，2018年8月被FDA 批准用于治疗成人复杂性腹腔感染。今年3月，该药已在国内报产，相关受理号为JXHS2101000。